Системное и местное применение НПВП: в фокусе нимесулид

Согласно определению Международной Ассоциации по Изучению Боли (IASP) «Боль – это неприятное ощущение и эмоциональное переживание, связанное с действительным или возможным повреждением тканей или описываемое человеком в терминах такого повреждения». Примерно 40% визитов к врачу общей практики обусловлены слабой и умеренной острой болью, а более 70% посещений отделений неотложной помощи происходит из-за наличия у пациента интенсивной острой боли [1].  Лечение боли занимает важное место в работе представителей многих медицинских специальностей. Адекватное купирование острой боли в большинстве случаев помогает предупредить ее хронизацию [2].  В такой ситуации наиболее востребованным инструментом анальгетической терапии являются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) [3,4]. Они относятся к различным химическим классам, поэтому обладают разными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами [5]. Рациональный выбор НПВП предполагает учет основных свойств препарата (преобладание анальгетической или противовоспалительной активности), а также возможного негативного воздействия (риск развития НПВП-гастропатии и декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний) [6]. Одним из широко применяемых в России НПВС является нимесулид. Нимесулид введен в клиническую практику в начале 1980-х гг.  За период применения лекарственных  средств  на его основе они зарекомендовали себя как эффективные, хорошо переносимые и доступные препараты [7]. В последнее время ведутся также исследования, в которых изучается роль нимесулида в качестве дополнительного средства лечения COVID-19. Поводом для этих исследований послужила находка, предполагающая, что нимесулид может являться мощным ингибитором субъединицы B0AT1 рецептора АПФ2, который является мишенью SARS-CoV-2 [8].

Нимесулид сбалансированно воздействует на обе формы ЦОГ с преимущественным ингибированием ЦОГ-2 [5].

Благодаря этому, с одной стороны, значительно снижается риск развития гастроинтестинальных осложнений по сравнению с таковым на фоне приема неселективных НПВП, а с другой – отсутствует значимая кардиоваскулярная токсичность, свойственная высокоселективным ингибиторам ЦОГ-2 – коксибам [9]. Молекула нимесулида, в отличие от молекул других НПВС, обладает щелочными свойствами. Это позволяет веществу легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них в более высокой концентрации, чем в плазме крови. Уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в крови достигает 25–80% и начинает развиваться анальгетический эффект. Пик концентрации и, следовательно, максимальное обезболивающее действие отмечаются через один – три часа после приема [7,10].

 Найз®  (нимесулид) – препарат класса НПВС. Он прочно закрепился в арсенале ревматологов, терапевтов, семейных врачей и врачей других специальностей. В препарате сочетаются высокий анальгетический и противовоспалительный потенциал, хороший профиль безопасности. Кроме того, он представлен в разных лекарственных формах  [7, 11].  Инновационная лекарственная форма (3D-эффект) таблетки Найз® компании Dr. Reddys, стала неоспоримым преимуществом в скорости наступления обезболивающего эффекта по сравнению с другими дженериками нимесулида [12]. Фармацевтическим работникам необходимо не забывать о том, что все препараты для системного применения, содержащие нимесулид, отпускаются по рецепту врача [11]. Для ослабления болей в спине, суставах, мышцах целесообразно рекомендовать пациенту применение наружных форм HПВП в виде гелей, мазей, кремов (все они разрешены к безрецептурному отпуску). Подавляющее большинство нестероидных средств, выпускаемых в формах для наружного применения, относятся к неселективным ЛС [11]. Единственными представителем селективных HПBП в сегменте наружных форм являются препараты нимесулида  (Найз®  Активгель). Также в состав Найз®  Активгель входит эффективный проводник диметилсульфоксид, что улучшает проникновение препарата в ткани [13, 14] .

Заключение

НАЙЗ® современный селективный ЦОГ-2 анальгетик для купирования как острой, так и хронической болей,  который можно применять при лечении многих болезней, сопровождающихся острым воспалением: артриты различного генеза, остеохондроз с корешковым синдромом, миалгии, воспаления связок, сухожилий, бурситы, посттравматическое воспаление мягких тканей, а так же при головной, зубной боли и первичной дисменорее [10, 14].

Литература

1. Котова О.В., Акарачкова Е.С. Острые болевые синдромы в неврологической практике //Эффективная фармакотерапия. 2014. №31
2. Елисеев М.С. Лечение острой боли //ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Ревматология, травматология и ортопедия. 2019. № 2
3. РАЦИОНАЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ. Клинические рекомендации 2018. doi: 10.14412/1995-4484-2018-1-29
4. Шухов В. С. О нестероидных противовоспалительных средствах. //Лечащий врач. 2001-02-24.
5. Котова О. В. Существуют ли различия между нестероидными противовоспалительными препаратами? В центре внимания нимесулид //Лечащий врач.  09-11-2016
6. Марусенко И.М. Выбор нестероидных противовоспалительных препаратов для лечения артритов на амбулаторном этапе. //ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Ревматология, травматология и ортопедия. № 1 (10)
7. Каратеев Д.Е., Лучихина Е.Л., Тангиева А.Р. Выбор нестероидного противовоспалительного препарата для симптоматической терапии ревматических заболеваний: фокус на нимесулид. //ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Ревматология. Травматология. Ортопедия.  № 2 (19)
8. Mariafrancesca Scalise, Cesare Indiveri Смена целевого назначения нимесулида, мощного ингибитора субъединицы B0AT1 рецептора SARS-CoV-2, для применения в качестве терапевтического адъюванта COVID-19. //Manage Pain. 2021. №3
9. Морозова Т. Е., Шмарова Д. Г., Рыкова С. М. Выбор нестероидных противовоспалительных препаратов у больных ревматологического профиля с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями //Лечащий врач. 2016-08-17
10. Инструкция по медицинскому применению Найз® таблетки 100 мг,  № П N012824/03
11. http://grls.rosminzdrav.ru/Default.aspx
12. Обзор международной литературы по нимесулидам: 3D-дифференциация препарата Найз // Manage Pain, 2020, No 1.
13. https:// найзпро.рф/active-gel
14. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения НАЙЗ®, П N012824/02