Состав
Эпинефрин (в форме гидрохлорида) 1 мг.
Фармакологическое действие
Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция.В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление (АД) вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД-(главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление.Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной -жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренергические рецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.Стимуляция бета 2 -адренорецепторов сопровождается усилением выведения К + из клетки и может привести к гипокалиемии.При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика
Всасывание и распределениеПри внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через Гематоэнцефалический барьер . МетаболизмМетаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. ВыведениеТ 1/2 при внутривенном введении -1-2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилинминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Показания препарата
Аллергические реакции немедленного типа, в т.ч.:Крапивница.Ангионевротический отек.Анафилактический шок.Анафилактические реакции и астма физического усилия.Бронхиальная астма (купирование астматического статуса).Бронхоспазм во время наркоза.Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III ст.).Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).Необходимость удлинения действия местных анестетиков.Эпизоды полной атриовентрикулярной блокады с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса).Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).Открытоугольная глаукома.Внутриглазная гипертензия.Остановка кровотечения.Приапизм.
Режим дозирования
Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.Анафилактический шокВнутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл. 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают внутривенное , капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз. Бронхиальная астмаПодкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000. Как сосудосуживающее средствоВнутривенная инфузия 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин. Для удлинения действия местных анестетиковВ концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг. При асистолииВнутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0.9% раствора NaCl или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5-1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения. Детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг)). Можно использовать эндотрахеальное введение. Детям при анафилактическом шокеПодкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системыМенее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков ); редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких. Со стороны нервной системыБолее часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; тики, менее часто - головокружение, нервозность, тошнота, рвота , психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства), нарушение сна. Со стороны пищеварительной системыБолее часто - тошнота, рвота. Со стороны мочевыводящей системыРедко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Местные реакцииБоль или жжение в месте внутримышечной инъекции. Аллергические реакцииАнгионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. ПрочиеГипокалиемия; повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков ), похолодание конечностей и бледность кожных покровов, рвота , головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы ( фентоламин ), при аритмии - бета-адреноблокаторы ( пропранолол ).
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих бета-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол .Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином , трициклическими антидепрессантами, допамином , средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран , галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное назначение с препаратами, блокирующими моноаминооксидазу ( прокарбазин , селегилин , а также фуразолидон ), может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту ; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином -внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QТ-интервал (в т.ч. астемизолом , цизапридом , терфенадином ) - удлинение QТ-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.
Условия отпуска из аптек
По рецепту