Аллафорте Таблетки пролонгированного действия 50 мг 10 шт инструкция по применению

Таблетки

Фармакологические свойства Действующее вещество препарата представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами получаемую из травы борца белоустого или из корневищ и корней борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch. или из корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.) семейства лютиковые - Ranunculaceae или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых. Фармакодинамика Антиаритмический препарат IC класса. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости угнетает проведение по дополнительным путям при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий AV узла пучка Гиса и волокон Пуркинье. Не влияет на продолжительность интервала QT проводимость по AV узлу вантероградном направлении частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла не оказывает отрицательного инотропного действия не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием. Оказывает умеренное спазмолитическое коронарорасширяющее местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут сохраняется на достигнутом уровне 4-5 часов и постепенно снижается. В целом действие препарата после однократного приема внутрь сохраняется не менее 12 часов.

При приеме препарата Аллафорте® внутрь лаппаконитина гидробромид медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте достигая максимальной концентрации в плазме крови в среднем через 80 минут после этого концентрация остается практически неизмененной в течение 4-5 часов и постепенно снижается в дальнейшем в течение 24 часов с периодом полувыведения (T1/2) порядка 72 часа. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56% что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Объем распределения 690 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. При длительном применении не кумулирует. При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза при циррозе печени - в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%) остальное - через кишечник.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмальная наджелудочковая тахикардия в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).

Прием препарата следует начинать под наблюдением врача. Внутрь после приема пищи проглатывая таблетку целиком и запивая небольшим количеством воды комнатной температуры. Таблетки категорически запрещается разламывать измельчать или разжевывать! Доза препарата Аллафорте® подбирается индивидуально. Лечение следует начинать с назначения таблеток по 25 мг каждые 8 часов. При отсутствии или недостаточности терапевтического эффекта дозу следует увеличить - таблетки по 25 мг через каждые 6 часов или таблетки по 50 мг через каждые 12 часов. Судить о терапевтическом действии препарата при его первом применении или при увеличении его дозы следует не ранее чем через 2-3 суток регулярного применения препарата. Для предупреждения нежелательных влияний препарата на проводящую систему сердца его применение и увеличение дозы следует контролировать с помощью ЭКГ. Регистрировать ЭКГ целесообразно через 1-2 часа после приема очередной разовой дозы препарата. При удлинении интервала PQ до 300 мс или развитии предсердно-желудочковых блокад более высокой степени дозу следует уменьшить при необходимости временно прекратив лечение. Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной но при этом длительность QRS не должна превышать 140 мс. Недопустимо удлинение комплекса QRS свыше 50% от исходного или более 160 мс! Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг (25 мг 4 раза в сутки или 50 мг 2 раза в сутки). В дозе более 100 мг в сутки препарат принимать не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований. Перевод пациентов принимающих препарат Аллапинин® на лечение препаратом Аллафорте® осуществляется путем простой замены начиная с момента очередного приема одного препарата на другой с применением одинаковых доз и интервалом между приемами. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥01% и <1%), редко (≥001% и <01%), очень редко (<001%), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Нарушения со стороны нервной системы очень часто: головокружение головная боль ощущение тяжести в голове атаксия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: аллергические реакции гиперемия кожных покровов. Нарушения со стороны органа зрения очень часто: диплопия. Нарушения со стороны сердца очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ расширение комплекса QRS, часто: синусовая тахикардия (при длительном применении) повышение АД, нечасто: аритмогенное действие.

При отмене предшествующей неэффективной антиаритмической терапии лечение препаратом Аллафорте® следует начинать в сроки превышающие 2-5 периодов полувыведения этих препаратов (в зависимости от их дозы) с тем чтобы избежать взаимного усиления неблагоприятного влияния на функцию проводящей системы сердца. В случае с амиодароном который имеет очень длительный период полувыведения применение препарата Аллафорте® возможно непосредственно после отмены предшествующего препарата но при этом требуются дополнительные меры предосторожности как при проведении комбинированной терапии. По сравнению с непролонгированной формой лаппаконитина гидробромида препарат Аллафорте® обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение концентрации действующего вещества в крови между приемами что приводит к снижению частоты возникновения и степени выраженности побочных явлений. Перед началом применения препарата необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса в период терапии необходим контроль содержания электролитов в крови. Каждый пациент который принимает препарат Аллафорте® должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии. У пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать. При развитии головной боли головокружения диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов. Как и при применении других антиаритмических средств IC класса у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда при применении препарата могут возникать серьезные нежелательные эффекты. Особого контроля с использованием пробы с физической нагрузкой требует применение препарата Аллафорте® пациентам с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенных действий препаратов класса IC является преходящая ишемия миокарда и высокая ЧСС. При применении антиаритмических средств IC класса пациенты с тяжелыми органическими изменениями миокарда предрасположены к развитию серьезных побочных эффектов. Применение препарата Аллафорте® у таких пациентов возможно только в исключительных случаях по решению консилиума врачей. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития головокружения.

Препарат имеет малую терапевтическую широту поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств). Симптомы: удлинение интервала PQ и QT расширение комплекса QRS увеличение амплитуды зубца Т брадикардия синоатриальная и атриовентрикулярная блокада асистолия пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии снижение сократимости миокарда выраженное снижение АД головокружение затуманенность зрения головная боль желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое промывание желудка дефибрилляция введение добутамина диазепама, при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA и IC класса.

Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида. Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов. В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидробромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента антагонистами рецепторов к ангиотензину II блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина бета-адреноблокаторами не наблюдали усиления или ослабления антигипертензивного действия. Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.

По рецепту