Амлодипин Сандоз Таблетки 10 мг 30 шт инструкция по применению

1 таблетка 10 мг содержит:

Активное вещество:

амлодипина безилат 6 амлодипина безилат 13,868 мг (соответствует 10 мг амлодипина).

Вспомогательные вещества:

• лактоза безводная 219,732 мг,
• целлюлоза микрокристаллическая 133,600 мг,
• крахмал кукурузный (сухой) 26,400 мг,
• тальк 2,000 мг,
• кремния диоксид коллоидный безводный 2,000 мг,
• магния стеарат 2,400 мг.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) уменьшает пред нагрузку на сердце снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда нс вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) тормозит агрегацию тромбоцитов повышает скорость клубочковой фильтрации обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов длительность эффекта 24 часа.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64% максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пиши не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела что указывает на то что большая часть препарата находится в тканях а относительно меньшая - в крови большая часть препарата находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полу выведения (Т 1/2) варьирует от 31 до 48 часов при повторном назначении Т 1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов 10% - в неизменном виде а 20-25% - через кишечник а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг 042 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

При гемодиализе не удаляется.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Внутрь, один раз в сутки, запивая достаточным объемом воды (100-200 мл), независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза Амлодипина Сандоз® составляет 5 мг в один прием. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 10 мг/сутки, однократно.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуется применять в обычных дозах, коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Период полувыведения Амлодипин Сандоз® увеличивается у пациентов с данной патологией, рекомендации по дозировке не определены, поэтому амлодипин у данной группы пациентов должен применяться с осторожностью.

Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы препарата.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто- более 1/10 часто - более 1/100 и менее 1/10;
• иногда - более 1/1000 и менее 1/100;
• редко - более 1/10000 и менее 1/1000;
• очень редко - менее 1/10000 включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто – сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица,
• иногда - чрезмерное снижение АД,
• очень редко – обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердии), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

• часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость,
• иногда – астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность,
• очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто – тошнота, боли в животе,
• иногда – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда,
• редко - гиперплазия десен, повышение аппетита,
• очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

• очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы:

• иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция,
• очень редко – дизурия, полиурия.
• Со стороны дыхательном системы:
• иногда – одышка, ринит,
• очень редко - кашель.

Со стороны кожных покровов:

• редко – дерматит,
• очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции:

• кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• иногда - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз,
• редко - миастения.

Прочие:

• иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, гинекомастия,
• очень редко – паросмия, гипергликемия.

В период лечения препаратом необходимо контролировать массу тела и потребление натрия назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза. У пожилых пациентов может удлиняться T 1/2 и клиренс препарата.

Изменения доз для пожилых пациентов нс требуется, при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

При нарушении функции печени также может удлиняться Т 1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Амлодипин необходимо назначать с осторожностью.

Несмотря на то что прекращение приема Амлодипин не сопровождается развитием синдрома "отмены" прекращение лечения желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. :

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы:

чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД коллапс шок.

Лечение:

промывание желудка назначение активированного угля поддержание функции сердечно-сосудистой системы контроль показателей функции сердца и легких приподнятое выше уровня головы положение нижних конечностей контроль объема циркулирующей крови и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению), с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками альфа-адреноблокаторами бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами например с нитратами пролонгированного или короткого действия бета-адреноблокаторами.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином) антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками верапамилом ингибиторами АПФ бета-адреноблокаторами и нитратами а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств и вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки содержащие алкоголь):

амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК в т.ч. Амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина фенитоина варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок:

одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.