Аркоксиа Таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг 7 шт инструкция по применению

Алендронат натрия.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая - 140 мг, лактоза безводная - 113.4 мг, кроскармеллоза натрия - 3.5 мг, магния стеарат - 1.75 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг.

Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения.

В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р 450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Препарат Аркоксиа применяют для симптоматического лечения таких заболеваний и состояний, как:

• ревматоидный артрит
• острый подагрический артрит
• анкилозирующий спондилит
• остеоартроз

Препарат также назначают после стоматологических операций для лечения выраженной острой и умеренной боли.

Противопоказания

Абсолютные:

• обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона)
• тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания
• активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка
• тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе
• стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии
• нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия)
• клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования)
• выраженная сердечная недостаточность
• неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС
• детский и подростковый возраст до 16 лет
• период беременности и кормления грудью
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Относительные (Аркоксиа применяют с осторожностью):

• тяжелые соматические заболевания
• наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори
• артериальная гипертензия
• сахарный диабет
• отеки и задержка жидкости
• дислипидемия/гиперлипидемия
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин)
• курение
• частое употребление алкоголя
• пожилой возраст
• длительное использование НПВС
• сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

Таблетки Аркоксиа предназначены для перорального применения независимо от приема пищи.

Препарат запивают небольшим количеством воды.

Рекомендуемые дозы:

ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:

по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг)

острый подагрический артрит:

по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг);

остеоартроз:

по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг).

При болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно.

При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней.

Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг)

Пищеварительная система:

• часто – тошнота, диспепсия, изжога, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея
• нечасто – усиление перистальтики, язвы и сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, рвота, отрыжка, эзофагит, синдром раздраженного кишечника, вздутие живота, запор, язва слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка
• очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (иногда с перфорацией или кровотечением)

Дыхательная система:

• нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель
• очень редко – бронхоспазм

сердечно-сосудистая система:

• часто – повышение артериального давления, сердцебиение
нечасто – фибрилляция предсердий, неспецифические изменения электрокардиограммы, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, приливы очень редко – гипертонический криз

нервная система и органы чувств:

• часто – слабость, головная боль и головокружение
• нечасто – сонливость, нарушение чувствительности, включая гиперестезии/парестезии, нарушение концентрации, тревога, нарушение вкуса, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго, конъюнктивит
• очень редко – спутанность сознания и галлюцинации

костно-мышечная система:

• нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия

мочевыделительная система:

• нечасто – обнаружение белка в моче
• очень редко – почечная недостаточность, как правило, обратимая после отмены препарата

обмен веществ:

• часто – задержка жидкости в организме, отеки
• нечасто – увеличение массы тела, изменение аппетита

дерматологические и аллергические реакции:

• часто – экхимозы
• нечасто – кожный зуд, отечность лица, сыпь
• очень редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, синдром Лайелла

лабораторные показатели:

• часто – повышение активности ферментов печени
• нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение азота в моче и крови, лейкопения, повышение мочевой кислоты, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки
• редко – повышение сывороточной концентрации натрия

инфекционные осложнения:

• нечасто – инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит

прочие реакции:

• часто – гриппоподобный синдром
• нечасто – боль в грудной клетке

Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели. Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени.

Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить.

При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы.

Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

В оболочке таблеток в незначительном количестве содержится лактоза, что необходимо учитывать при назначении препарата Аркоксиа пациентам с лактазной недостаточностью.

Во время лечения требуется соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью.

Пациенты, у которых развивались такие побочные эффекты, как слабость, сонливость и головокружение, должны отказаться от занятий, связанных с высокой концентрацией внимания.

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось.

В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

Симптомы:

при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение:

проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

При одновременном применении Аркоксиа с варфарином или аналогичными лекарственными средствами в начале терапии и при каждом изменении режима дозирования препарата следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения).

При совместном назначении с ингибиторами АПФ возможно ослабление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ.

При нарушениях функции почек такая комбинация может привести к дальнейшему усугублению функциональной недостаточности почек.

При одновременном применении Аркоксиа с циклоспорином и такролимусом повышается риск развития нефротоксичности этих препаратов.

• с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах – возможно увеличение частоты язвенного поражения желудочно-кишечного тракта
• с препаратами лития – может наблюдаться повышение плазменной концентрации лития
• с метотрексатом – возможно проявление токсичности метотрексата (особенно при применении Аркоксиа в дозе 120 мг)
• с пероральными контрацептивами (особенно этинилэстрадиолом) – увеличивается концентрация этинилэстрадиола
• с дигоксином – возможна передозировка дигоксина
• с рифампицином – снижается плазменная концентрация эторикоксиба
• с антацидами и кетоконазолом – клинически значимого взаимодействия не обнаружено