Олоридин Капли глазные 0,1 % 5 мл
Олоридин Капли глазные 0,1 % 5 мл инструкция по применению
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
На 1 мл:
Действующее вещество:
- Олопатадина гидрохлорид - 1,11 мг в пересчете на олопатадин 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
- Бензалкония хлорид - 0,1 мг,
- Натрия гидрофосфата дигидрат - 6,0 мг,
- Натрия хлорид - 6,0 мг,
- Хлористоводородной кислоты раствор 5 М или натрия гидроксида раствор 1 М - до р Н 7,0 – 7,2,
- Вода для инъекций до 1 мл.
Противоаллергическое средство – Н 1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.
По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.
Местно.
Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).
Продолжительность лечения до четырех месяцев.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Пожилые люди
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3-х лет
Препарат может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.
Почечная или печеночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений:
- очень часто (≥ 1/10),
- часто (≥ 1/100, < 1/10),
- нечасто (≥ 1/1000, < 100),
- редко (≥ 1/10000, < 1/1000),
- очень редко (< 1/0000),
- частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.
Частота встречаемости | Нежелательные явления |
Инфекционные заболевания | |
Нечасто | ринит |
Со стороны иммунной системы | |
Частота неизвестна | гиперчувствительность к компонентам препарата отечность лица |
Со стороны нервной системы | |
Часто | головная боль дисгевзия |
Нечасто | головокружение гипестезия |
Частота неизвестна | сонливость |
Со стороны органа зрения | |
Часто | боль в глазу раздражение глаза синдром "сухого" глаза необычные ощущения в глазу |
Нечасто | эрозия роговицы дефект эпителия роговицы точечный кератит кератит накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб выделения из глаз светобоязнь затуманивание зрения снижение остроты зрения блефароспазм дискомфорт в глазу зуд в глазу фолликулез конъюнктивы нарушения со стороны конъюнктивы чувство инородного тела в глазу слезотечение эритема век отек век нарушения со стороны век конъюнктивальная инъекция |
Частота неизвестна | отек роговицы отек конъюнктивы конъюнктивит мидриаз нарушение зрительных функций корочки на краях век |
Со стороны дыхательной системы | |
Часто | сухость во рту |
Частота неизвестна | диспноэ синусит |
Со стороны ЖКТ | |
Частота неизвестна | тошнота рвота |
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
Нечасто | контактный дерматит чувство жжения кожи сухость кожи |
Частота неизвестна | дерматит эритема |
Общие нарушения | |
Часто | повышенная утомляемость |
Частота неизвестна | астения чувство недомогания |
В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель у пациентов с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.
В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1 А 2, 2 С 8, 2 С 9, 2 С 19, 2 D 6, 2 Е 1 и ЗА 4 цитохрома Р 450.
Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
На 1 мл:
Действующее вещество:
- Олопатадина гидрохлорид - 1,11 мг в пересчете на олопатадин 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
- Бензалкония хлорид - 0,1 мг,
- Натрия гидрофосфата дигидрат - 6,0 мг,
- Натрия хлорид - 6,0 мг,
- Хлористоводородной кислоты раствор 5 М или натрия гидроксида раствор 1 М - до р Н 7,0 – 7,2,
- Вода для инъекций до 1 мл.
Противоаллергическое средство – Н 1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.
По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.
Местно.
Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).
Продолжительность лечения до четырех месяцев.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Пожилые люди
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3-х лет
Препарат может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.
Почечная или печеночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений:
- очень часто (≥ 1/10),
- часто (≥ 1/100, < 1/10),
- нечасто (≥ 1/1000, < 100),
- редко (≥ 1/10000, < 1/1000),
- очень редко (< 1/0000),
- частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.
Частота встречаемости | Нежелательные явления |
Инфекционные заболевания | |
Нечасто | ринит |
Со стороны иммунной системы | |
Частота неизвестна | гиперчувствительность к компонентам препарата отечность лица |
Со стороны нервной системы | |
Часто | головная боль дисгевзия |
Нечасто | головокружение гипестезия |
Частота неизвестна | сонливость |
Со стороны органа зрения | |
Часто | боль в глазу раздражение глаза синдром "сухого" глаза необычные ощущения в глазу |
Нечасто | эрозия роговицы дефект эпителия роговицы точечный кератит кератит накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб выделения из глаз светобоязнь затуманивание зрения снижение остроты зрения блефароспазм дискомфорт в глазу зуд в глазу фолликулез конъюнктивы нарушения со стороны конъюнктивы чувство инородного тела в глазу слезотечение эритема век отек век нарушения со стороны век конъюнктивальная инъекция |
Частота неизвестна | отек роговицы отек конъюнктивы конъюнктивит мидриаз нарушение зрительных функций корочки на краях век |
Со стороны дыхательной системы | |
Часто | сухость во рту |
Частота неизвестна | диспноэ синусит |
Со стороны ЖКТ | |
Частота неизвестна | тошнота рвота |
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | |
Нечасто | контактный дерматит чувство жжения кожи сухость кожи |
Частота неизвестна | дерматит эритема |
Общие нарушения | |
Часто | повышенная утомляемость |
Частота неизвестна | астения чувство недомогания |
В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель у пациентов с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.
В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1 А 2, 2 С 8, 2 С 9, 2 С 19, 2 D 6, 2 Е 1 и ЗА 4 цитохрома Р 450.
Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Аналоги
ЕщёВебинары
Ещё- ≈ 60 мин.Готовимся к «сезону падений»: выбираем антисептики и ранозаживляющие средства1002537Участники
- ≈ 60 мин.Собираем аптечку путешественника: в фокусе препараты для лечения заболеваний ЖКТ1444Участники
Программы НМиФО
Ещё- 36 ак. часовСтарт 20.05.2024Приём заявок до 20.05.2024Аспекты фармацевтического консультирования пациентов при заболеваниях опорно-двигательного аппаратаДо 2500 ₽Подробнее
- 144 ак. часаСтарт 20.05.2024Приём заявок до 20.05.2024Актуальные вопросы рецептурного и безрецептурного отпуска. Техника комплексных продажДо 5700 ₽Подробнее
- 72 ак. часаСтарт 20.05.2024Приём заявок до 20.05.2024Избранные вопросы фармконсультирования с учетом принципов рациональной фармакотерапииДо 3500 ₽Подробнее
- 36 ак. часовСтарт 20.05.2024Приём заявок до 20.05.2024Актуальные вопросы первой помощи при неотложных состоянияхДо 2500 ₽Подробнее
Статьи
ЕщёПлюс один вирусный гепатит. На планете прибавление
В Испании десятки пациентов с новым загадочным патогеном
1Минздрав «слегка запретил» водителям некоторые порошки от простуды и другие...
Официальный комментарий Минздрава
6КомментарииСмертельно опасные БАД принесли огромные убытки японской фармкомпании
Компания потеряла 24 млн. долларов.
3КомментарииВ фокусе – посетитель с жировым гепатозом
Почему соблюдение курса приема Эссенциале® форте Н так необходимо