Сайт предназначен для фармацевтов и провизоров

Чат с коллегами:

Помощь +7 (499) 213-05-00

Препараты от сезонной аллергии весной: фармакологические особенности. Таблица по препаратам

688
16
≈ 13 мин

Сезонная аллергии в России начинается с середины апреля (плюс-минус на корректировку в зависимости от климатической зоны). Поллиноз ассоциируется с растительными аллергенами, которые появляются в воздухе с началом цветения растений (поллинации). Иммунологическая реакция при попадании в организм пыльцы с вдыхаемым воздухом, как правило, выражается в виде симптомов риннореи, чихания, зуда и отечности век и слизистой носа, слезоточивости, покраснения глаз. 

Воздействовать на аллергические проявления поллиноза можно местными и системными средствами. К местным относятся назальные и глазные капли и спреи, к системным — противоаллергические или антигистаминные препараты для приема внутрь и для инъекций. В большинстве своем противоаллергические средства безрецептурные, а людей страдающих сезонной аллергией достаточно много, поэтому из года в год, начиная с весны, фармацевты сталкиваются с необходимостью предложить, проконсультировать, продать покупателям средство, которое поможет им избавиться от неприятного состояния. Чаще всего  (и это соответствует клиническим рекомендациям) выбор падает на препараты системного действия, приняв которые можно избавиться сразу от всех симптомов, доставляющих дискомфорт. В нашей статье сделаем обзор антигистаминных препаратов для внутреннего применения, доступных в России в настоящее время, и вспомним особенности применения некоторых из них. Инъекционные формы в этом случае нас не интересуют, поскольку они используются для быстрой помощи при неотложных состояниях.

Противоаллергических лекарственных средств для приема внутрь синтезировано достаточно много, тем не менее все они делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По научным представлениям, закрепленным на Консенсусе по антигистаминным препаратам, пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений.

Основной принцип работы препаратов – блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов.

Старички

Антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин) называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, желая помочь людям с сопутствующей бессонницей, рекомендовать такие препараты неправильно, так как сон не будет физиологичным, пострадает его качество. В результате человек все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Помимо седации их прием сопровождается угнетением когнитивных функций, снижением скорости реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Это обуславливает их побочные явления и противопоказания. Так, например, лекарства «старого» поколения нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. Особенно важен этот момент при консультировании пожилых людей, поскольку у них часто встречаются такие патологии.

Антигистаминные препараты 1-го поколения не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие лекарства ослабляется. Связываются препараты этой группы с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать эти средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.

С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности (противорвотное, противотревожное действие и др.) и наличию инъекционных форм, что важно в экстренных ситуациях.

Что касается аллергических ринитов (сезонных и круглогодичных) и поллинозов, то применение антигистаминных препаратов 1-го поколения в этих случаях нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.

Представители

Дифенгидрамин – рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений – морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.

Хлоропирамин  классический антагонист Н1-гистаминовых рецепторов 1-го поколения.

Диметинден – единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул пролонгированного действия для однократного приема в сутки.

Мебгидролин – в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.

Клемастин  по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.

Новички

Антигистаминные препараты 2-го поколения (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин) имеют существенные преимущества по сравнению с первой группой. Это отсутствие седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.

Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки.

Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Об этом покупателей надо предупреждать.

Представители

Цетиризин  активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. под строгим контролем врача.

Левоцетиризин  активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Не нуждается в печеночном метаболизме, биодоступность его составляет почти 100%. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени.

Лоратадин  метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьироваться в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.

При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 (этанол, зверобой, барбитураты и др.) терапевтическое действие будет снижаться, а при приеме с ингибиторами (эритромицин, кетоконазол, циметидин и др.) могут проявится/усилиться побочные эффекты.

Рупатадин – относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко. В печени также метаболизируется в дезлоратадин, 3-гидроксидезлоратадин, 5-гидроксидезлоратадин и 6-гидроксидезлоратадин. Препарат может вызвать фатальную аритмию, поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами (производными имидазола), статинами. Возраст 65 лет и старше – повод подобрать альтернативу.

Дезлоратадин – активный метаболит лоратадина. По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени. 

Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты:

Промежуточное положение

Хифенадин и Сехифенадин – обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Они не проникают через ГЭБ, не угнетают ЦНС и лишены седативного и снотворного действия. Не оказывают влияния на адренергические и М-холинорецепторы. Но, как и препараты 1-го поколения, имеют короткое действие и назначаются 2-3 раза в день.

Стабилизаторы тучных клеток

Кетотифен  особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам воспаления высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день. Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев, начинать его прием людям, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена – бронхиальная астма.

Кромоглициевая кислота – хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей. Эффект наступает через несколько дней или недель, поэтому начинать использовать препарат надо заблаговременно, до наступления сезона цветения. В этом случае его применение будет наиболее эффективно. Терапию проводят на протяжении всего сезона.

Выбор системного антигистаминного препарата при поллинозе зависит от многих факторов. Данные по эффективности, удобству и безопасности применения очевидно свидетельствуют в пользу лекарственных средств из 2-го поколения. А с информацией по всем имеющимся в арсенале препаратам будет легко предложить нужный препарат и аргументировать свою профессиональную точку зрения.

Таблица по препартам:

  МНН Лекарственный препарат Форма выпуска Отпуск из аптеки Возраст пациента
 1е поколение Дифенгидрамин Димедрол таблетки, раствор для в/м и в/в введения По рецепту Инъекции с 7 месяцев, таблетки с 14 лет
Хлоропирамин Супрастин, Хлоропирамин, Суприламин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы - по рецепту,
таблетки - без рецепта
Инъекции с 1 месяца, таблетки с 3 лет
Клемастин Тавегил, Клемастин таблетки, раствор для в/м и в/в введения Ампулы - по рецепту,
таблетки - без рецепта
Инъекции с 1 года, таблетки  с 6 лет
Диметинден Фенистил, Фенистил 24, Диметинден, Фенисмарт, Феницитол капли для приема внутрь, капсулы пролонгированного действия Без рецепта Капли с 1 месяца, капсулы с 12 лет
Мебгидролин Диазолин таблетки, таблетки п/о, драже Без рецепта С 3 лет
Прометазин Пипольфен раствор для в/м и в/в введения По рецепту С 2 лет
Промежуточное положение  Хифенадин Фенкарол таблетки, раствор для в/м введения Ампулы - по рецепту, таблетки - без рецепта С 3 лет, инъекции и таблетки 50мг с 18 лет
Сехифенадин Гистафен таблетки По рецепту С 18 лет
2е поколение Цетиризин Цетиризин, Цетрин, Зодак, Зиртек, Сенсинор, Солонэкс таблетки, покрытые п/о, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет, капли с 6 мес
Левоцетиризин Левоцетиризин, Алерсет-Л, Аллервэй, Аллервэй Экспресс, ФРИ-АЛ, Эльцет, Супрастинекс, Гленцет, Ксизал, Тивовин, Зодак Экспре, Квисил табс, Квисил дропс, Аллергофри таблетки, покрытые п/о, таблекти, таблетки диспергируемые, капли для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 6 лет, капли с 2 лет
Лоратадин Лоратадин, Лорагексал, Лоратавел, Ломилан, Кларидол Аллерго, Кларисенс, Кларитин таблетки, сироп, раствор для приема внутрь, суспензия для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 2/3/12 лет, сироп, суспензия и раствор с 2 лет
Дезлоратадин Дезлоратадин, Эритадин, Налориус, Эзлор, Эзлор Солюшн Таблетс, Лордестин, Дезал, Делорсин, Блориг-3, Айвест Канон, Эриус таблетки, покрытые п/о, таблетки, таблетки диспергируемые, сироп, раствор для приема внутрь Без рецепта Таблетки с 12 лет, сироп и раствор с 6 мес.,  с 1 года (Эзлор Солюшн Таблетс, Блогир-3 (раствор))
Рупатадин Рупафин таблетки Без рецепта С 12 лет
Фексофенадин Фексадин, Фексофенадин-Эдванс, Аллегра, Аллерфекс, Бексист, Фексофаст, Гифаст таблетки, покрытые п/о Без рецепта С 12 лет
Эбастин Аллергостин, Зиртал-10, Эспа-Бастин, Кестин таблетки лиофилизированные, таблетки, покрытые п/о, таблетки, диспергируемые Без рецепта С 12 лет
Биластин Никсар таблетки По рецепту С 12 лет
Стабилизаторы тучных клеток Кетотифен Кетотифен таблетки, сироп По рецепту Таблетки с 1 года, сироп с 6 мес.
Кромоглициевая кислота Налкром, Мирокром капсулы По рецепту С 2 лет

ТАБЛИЦА ДЛЯ СКАЧИВАНИЯ

Проверить расписание
бесплатных вебинаров

Добавить отзыв или комментарий

Вебинары

Ещё
Все вебинары

Программы НМиФО

Ещё
Все программы НМиФО

Лучшие комментарии