Бисопролол-Тева Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт: инструкция по применению

Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект первого прохождения через печень незначителен что приводит к высокой биодоступности (90%). Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности. Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения – 3 5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками из них 50 % выводится в неизмененном виде менее 2 % – через кишечник (с желчью). Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.