Дротаверин-тева Таблетки 40 мг 20 шт: инструкция по применению

Фармакодинамика Дротаверин - производное изохинолина которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK) что в свою очередь ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По-видимому ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Фермент гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов в основном является изоферментом ФДЭ-3 что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ желчевыводящих путей а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Фармакокинетика Всасывание и распределение При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в течение 45-60 минут. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами альфа- и бета-глобулинами). Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) - 16-22 часов. Через 72 часа дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов 50% - почками 30% - через кишечник.