Экорал Капсулы 50 мг 50 шт: инструкция по применению

Экорал® (циклоспорин А) представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот, и является мощным иммунодепрессивным средством.
На клеточном уровне циклоспорин подавляет образование и высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин блокирует лимфоциты в состоянии покоя в фазе G0 или G1 клеточного цикла и подавляет антигензависимое высвобождение лимфокинов активированными Т-лимфоцитами. Все полученные данные свидетельствуют о том, что циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо.
Циклоспорин не угнетает гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитарных клеток.
Фармакокинетика
После приема циклоспорина внутрь его максимальная концентрация в крови отмечается в интервале от 1 до 6 часов, причем биодоступность его составляет в среднем 30% (от 20 до 50%), и увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии ЖКТ (диарея, рвота, илеус).
Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме).
Связь с белками - 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется, главным образом, вне кровяного русла присутствует в плазме - 33-47% лимфоцитах - 4-9%, в гранулоцитах - 5-12%, в эритроцитах - 41-58%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме - через 1,5-3,5 ч после перорального приема. Метаболизируется печенью, ферментом Р450 3A, в меньшей степени гастроинтестинальной системой, почками. Выводится с желчью почками - 6% введенной пероральной дозы. Выделяется с грудным молоком. Циклоспорин интенсивно метаболизируется с образованием 15 идентифицированных метаболитов.
T½ (период полувыведения) - 19 часов у взрослых и 7 часов - у детей, независимо от дозы или пути введения.