Иплерон Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт: инструкция по применению

Диуретическое калийсберегающее средство. Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ) дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) < 40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг один раз в сутки к концу 4 недели увеличивали до 50 мг один раз в сутки если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 50 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%) ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (90%) бета-адреноблокаторов (83%) нитратов (72%) "петлевых" диуретиков (66%) или ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 144 и 167% а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 267 и 300% пациентов. Таким образом по данным исследования в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 085, 95% ДИ 075-096, р = 0008) по сравнению с плацебо главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 087, 95% ДИ 079-095, р = 0002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний - составило 23 и 33% соответственно. Клиническая эффективность была продемонстрирована главным образом при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса (ФК) хронической сердечной недостаточности (ХСН) в группе эплеренона отмечали значительно чаще чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 34% и 20% (р < 0001) гипокалиемии - 05% и 15% (р < 0001) соответственно. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС) длительность интервалов QRS PR или QT не выявлено.