Суматриптан-Тева Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 2 шт: инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия. Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D) не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены главным образом в краниальных кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки) и считается что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того экспериментальные данные позволяют судить о том что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна чем 50 мг и 100 мг. Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени в том числе менструально-ассоциированной мигрени. Фармакокинетика Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана принимаемого внутрь. Всасывание. После перорального приема суматриптан быстро всасывается 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 % частично вследствие пресистемного метаболизма частично из-за неполной абсорбции. Распределение. Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21 %) средний общий объем распределения составляет 170 л. Метаболизм. Главный метаболит индолуксусный аналог суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-НТ2 – серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Выведение. Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин внепочечный клиренс – около 80 % от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени. Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.