Тафлопресс Ромфарм Капли глазные 0,015 мг/мл 2,5 мл: инструкция по применению

Абсорбция
После инстилляции тафлупроста, капли глазные 0,0015 %, один раз в день по одной капле в оба глаза в течение 8 дней, концентрации кислоты тафлу-проста в плазме крови были низкими и имели сходный профиль на 1 и 8 день. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигалась спу-стя 
10 мин после инстилляции и снижались ниже нижнего предела обнаруже-ния (10 пг/мл) менее чем за 1 час после введения препарата. Средние зна-чения                Cmax (24,4 и 31,4 пг/мл) и AUC0-last (405,9 и 581,1 пг*мин/мл) были почти одинаковыми в 1 и 8 день, что свидетельствует о том, что была достигнута устойчивая концентрация тафлупроста в течение первой недели лечения. Между лекарственными формами с консервантом и без консер-ванта не было выявлено никаких статистически значимых различий в си-стемной биодоступности.
В исследовании на кроликах, абсорбция тафлупроста в водянистую влагу была сопоставима после однократного закапывания тафлупроста, капли глазные 0,0015%, с консервантом или без консерванта. 
Распределение 
В исследовании на обезьянах не было выявлено специфического распреде-ления радиоактивно-меченного тафлупроста в радужной оболочке, цили-арном теле или в сосудистой оболочке глаза, включая пигментный эпите-лий сетчатки, что свидетельствует о низком сродстве тафлупроста к пиг-менту меланина. В ауторадиографическом исследовании на крысах самая высокая концентрация радиоактивности наблюдалась в роговице, затем – в веках, склере и радужной оболочке. Системно радиоактивность распреде-лялась в слезный аппарат, небо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, желчный пузырь и мочевой пузырь. 
Связывание кислоты тафлупроста с сывороточным альбумином человека 
in vitro составило 99 % для 500 нг/мл кислоты тафлупроста. 
Метаболизм
В исследовании in vitro было установлено, что основным путем метабо-лизма тафлупроста в организме человека является гидролиз с образовани-ем фармакологически активного метаболита, кислоты тафлупроста, кото-рая в дальнейшем метаболизируется посредством глюкуронидации или бе-та-окисления. Продукты бета-окисления, 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор кис-лоты тафлупроста, которые являются фармакологически неактивными, мо-гут быть глюкуронированы или гидроксилированы. Ферментативная си-стема цитохром P450 (CYP) не участвует в метаболизме кислоты тафлу-проста. В исследовании, проведенном на ткани роговицы кролика, было выявлено, что основной эстеразой, отвечающей за эфирный гидролиз таф-лупроста до кислоты тафлупроста является карбоксилэстераза. Бутирил-холинэстераза, но не ацетилхолинэстераза, также может способствовать гидролизу. 
Выведение 
В исследовании на крысах после однократной инстилляции 3H-тафлупроста (капли глазные 0,005 %; 5 мкл/глаз) в оба глаза в течение 21 дня, около 87 % от общей радиоактивной дозы было выявлено в экскре-ментах. Почками выводилось примерно 27-38 % от общей дозы, через ки-шечник - примерно 
44-58 % дозы.