Аллервэй Экспресс Таблетки диспергируемые в полости рта 5 мг 10 шт: инструкция по применению

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток. После приема таблеток 5 мг препарата Аллервэй Экспресс здоровыми добровольцами натощак, левоцетиризин определялся в крови через 24 ч в концентрации, превышающей 1 0% от Сmах. Распределение Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Метаболизм В небольших количествах (менее 14%) левоцетиризин метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. У детей младшего возраста Т1/2 короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% - через кишечник. Отдельные группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение Т1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40%, по сравнению со здоровыми людьми. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при однократном пероральном приеме 5 мг левоцетиризина показали, что значения Стах и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Стах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а Т1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата - и левоцетиризин, и цетиризин - выводятся преимущественно почками. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.