Амигренин таблетки 50 мг 6 шт: инструкция по применению

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана принимаемого внутрь.

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма частично из-за неполной абсорбции. Среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь 100 мг составляет 54 пг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы - 14-21% средний общий объем распределения - 170 л.

Метаболизм

Основной метаболит индолуксусный аналог суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью в отношении 5-НТ1- и 5-HT2-серотониновых рецепторов.

Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полу выведения (Т1/2) составляет приблизительно -2 ч. Средний общий плазменный клиренс - 1160 мл/мин, средний почечный клиренс - 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Фармакокинетика у пациентов особых групп

У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.