Амоксициллин Экспресс Таблетки диспергируемые 500 мг 20 шт: инструкция по применению

Механизм действия Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты. Фармакокинетика/ фармакодинамика Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина. Механизмы резистентности Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: • ферментативная инактивация бета-лактамазами, • мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени. Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий. Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения. Пограничные значения МПК Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия 5.0: Микроорганизмы Пограничное значение МПК (мг/л) Чувствительный ≤ Резистентный > Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcиs spp. примечание2 примечание2 Enterococcиs spp.3 4 8 Стрептококки группы А, В, С и G примечание4 примечание4 Streptococcиs рnеитоniае примечание5 примечание5 Стрептококки группы Viridans 0,5 2 Haemophilиs inflиenzae 26 26 Moraxella catarrhalis примечание7 примечание7 Neisseria meningitidis 0,125 1 Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile8 4 8 Грамотрицательные анаэробы8 0,5 2 Helicobacter pylori 0,1259 0,1259 Pasteиrella тиltocida 1 1 Невидоспецифические пограничные значения10 2 8 1 Штаммы Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изоляты Е. coli и Р. mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S≤ 0,5 мг/л. 2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы стафилококов, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам. 3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину. 4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину. 5 Пограничные значения относятся к изолятам, выделенным при всех типах инфекции, кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину, не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК ампициллина. 6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным. 7 Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным. 8 Чувствительность к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину. 9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF), которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью. 10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 0,5 г 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г/сутки). Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro Обычно чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Enterococcиs faecalis Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G) Listeria тonocytogenes Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli Haeтophilиs injlиenzae Helicobacter pylori Proteиs тirabilis Salтonella typhi Salтonella paratyphi Pasteиrella тиltocida Грамположительные аэробы Коагулазоотрицательные стафилококки Staphylococcиs aиreus £ Streptococcиs рпеитопiае Группа Streptococcиs viridans Грамположительные аэробы: Clostridiит spp. Грамотрицательные аэробы: Fusobacteriит spp. Другие: Borrelia bиrgdorferi Микроорганизмы с природной резистентностью ţ Грамположительные аэробы: Enterococcиs fаесiитţ Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseиdomonas spp. Грамотрицательные аэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы) Другие: Chlamydia spp Mycoplasma spp. Legionella spp. ţ Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности. £ Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (МRSA) также устойчивы к амоксициллину.