Аскофен-П Таблетки 20 шт: инструкция по применению

Ацетилсалициловая кислота (АСК): при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной – в печени путем деацетилирования. Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения – не более 15-20 мин. Связь с белками плазмы (альбумином) – 75-90%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2-3 ч, с увеличением дозы – может возрасти до 15-30 ч.
Парацетамол: абсорбция высокая, Тmax достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени (90-95%) с образованием активных и неактивных метаболитов с участием глутатиона, а также CYP2E1. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов. Только 3% выводится в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Тmax достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови – 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 ч (иногда – до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).