Аторвастатин Тева Таблетки покрытые оболочкой 10 мг 30 шт: инструкция по применению

Всасывание.

После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в течение 1-2 часов, Сmax у женщин выше на 20%, площадь по кривой концентрация-время (AUC) - ниже на 10% Сmax у больных алкогольным циррозом печени повышается в 16 раз, AUC - в 11 раз. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина сходно с таковым при приеме аторвастатина без пищи. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-Ко А-редуктазы - 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при первом прохождении через печень.

Распределение.

Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Связь с белками плазмы крови - 98 %.

Метаболизм.

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7 цитохрома Р 450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-Ко А-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-Ко А-редуктазы примерно 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение.

Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).

Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-Ко А-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.