Беклазон эко 100 мкг/доза 200 доз: инструкция по применению

Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием ферментов превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
Фармакокинетика. Более 25% дозы ингалируемого беклометазона оседает в дыхательных путях оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазон интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией беклометазона.
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87%.
Беклометазон и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения - 0,5 ч и 2,7 ч  соответственно.