Цетиризин капли для приема внутрь 10 мг/мл 20 мл инструкция по применению

Состав на 1 мл раствора

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 350,00 мг, глицерол - 250, 00 мг, натрия сахаринат - 10, 00 мг, натрия ацетата тригидрат - 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат - 1,35 мг, уксусная кислота ледяная - 0,53 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,15 мг, вода очищенная - до 1 мл.

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Механизм действия

Цетиризин - активное вещество препарата Цетиризин - является метаболитом гидроксизина обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и следовательно почти не способен достичь центральных рецепторов H1.

В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час достигало максимума со 2-го по 12-й и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл. При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.

Распределение

Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых а связывание с белками плазмы крови - 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.

Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.

Метаболизм

У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.

Выведение

После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 060 мл/мин/кг, период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты

У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50% а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Дети

У детей в возрасте от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0.93 мл/мин/кг. Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов у детей от 2 до 6 лет - 5 часов у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 31 часа.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ^ 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек а Т1/2 удлиняется в 3 раза.

Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50% а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 месяцев для облегчения:

Внутрь. Принимать препарат следует вечером т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Цетиризин можно запивать стаканом воды. Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Альтернативно дозировка может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети

Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Дети от 6 до 12 месяцев 25 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 6 лет

25 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Дети от 6 до 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

Альтернативно доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером).

Дети старше 12 лет

10 мг (20 капель) 1 раз в день.

Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел "Пациенты с почечной недостаточностью" раздела "Способ применения и дозы").

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика") при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина - КК).

КК для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность//Клиренс креатинина мл/мин//Режим дозирования

Норма//≥80//10 мг (20 капель) 1 раз в день

Легкая//50-79//10 мг (20 капель) 1 раз в день

Средняя//30-49//5 мг (10 капель) 1 раз в день

Тяжелая//10-30//5 мг (10 капель) через день

Терминальная стадия - пациенты находящиеся на гемодиализе//<10//прием препарата противопоказан

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы необходимо проконсультироваться с врачом.

Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции.

Данные полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС включая сонливость утомляемость головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1- рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функции печени сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешились после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 10% или выше.

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)//Цетиризин 10 мг (n=3260)//Плацебо (n=3061)

Общие расстройства и нарушения в месте введения////

Утомляемость//163 %//095 %

Нарушения со стороны нервной системы////

Головокружение//110 %//098 %

Головная боль//742 %//807 %

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта////

Боль в животе//098 %//108 %

Сухость во рту//209 %//082 %

Тошнота//107 %//114 %

Нарушения психики////

Сонливость//963 %//500 %

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения////

Фарингит//129 %//134 %

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше чем таковая в группе плацебо в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке проводимой в рамках других исследований было подтверждено что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:

Нежелательные реакции (терминология ВОЗ)//Цетиризин 10 мг (n=1656)//Плацебо (n=1294)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта////

Диарея//10 %//06 %

Нарушения психики////

Сонливость//18 %//14 %

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения////

Ринит//14 %//11 %

Общие расстройства и нарушения в месте введения////

Утомляемость//10 %//03 %

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто ≥1/10), часто (≥1/100 <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко - тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности,

очень редко - анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна - повышение аппетита.

Нарушения психики:

нечасто - возбуждение,

редко - агрессия спутанность сознания депрессия галлюцинации,

очень редко - тик,

частота неизвестна - суицидальные идеи нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто - парестезии,

редко - судороги,

очень редко - извращение вкуса дискинезия дистония обморок тремор,

частота неизвестна - нарушение памяти в том числе амнезия глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко - нарушение аккомодации нечеткость зрения нистагм,

частота неизвестна - васкулит.

Нарушения со стороны органов слуха:

частота неизвестна - вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

редко - тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто - диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности "печеночных трансаминаз" щелочной фосфатазы гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина),

частота неизвестна - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - сыпь зуд,

редко - крапивница,

очень редко - ангионевротический отек стойкая лекарственная эритема,

частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко - дизурия энурез,

частота неизвестна - задержка мочи.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна - артралгия.

Общие расстройства:

нечасто - астения недомогание,

редко - периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

редко - повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты указанные в инструкции или они усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте от 6 месяцев до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти таких как например (но не ограничиваясь этим списком):

Симптомы

Симптомы наблюдаемые после явной передозировки препаратом влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы включали следующие: спутанность сознания диарея утомляемость головная боль недомогание мидриаз зуд беспокойство седативный эффект сонливость ступор тахикардия тремор задержка мочи.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Одновременное применение с азитромицином циметидином эритромицином кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям invitro цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина эритромицина кетоконазола теофиллина и псевдоэфрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того максимальные уровни в плазме крови увеличивались до 77% и 64% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшался на -16% а также на -10% в случае теофиллина когда цетиризин принимали пациенты которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (08%о) значительно не усиливался, статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.

Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.

Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи хотя всасывание замедляется на 1 час.

В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40% в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин проконсультируйтесь с врачом.