Дезал Раствор для приема внутрь 0,5 мг/мл флакон 100 мл: инструкция по применению

ФАРМАКОДИНАМИКА Антигистаминный препарат длительного действия блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления в т. ч. высвобождение провоспалительных цитокинов включая интерлейкины ИЛ-4 ИЛ-6 ИЛ-8 ИЛ-13 высвобождение провоспалительных хемокинов продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами адгезию и хемотаксис эозинофилов выделение молекул адгезии таких как Р-селектин IgE - опосредованное высвобождение гистамина простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противозудным и противоэкссудативным действием уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций при приёме в рекомендованных дозах. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме. Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч. ФАРМАКОКИНЕТИКА Приём дезлоратадина в форме раствора эквивалентен его применению в таблетированной форме содержащей аналогичное количество действующего вещества. Всасывание После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Определяется в плазме крови через 30 минут а максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 3 ч. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приёме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения и частотой его применения один раз в сутки. В исследовании однократной дозы проведенном с использованием дозы дезлоратадина 7 5 мг не наблюдалось влияние пищи (высококалорийный завтрак с высоким содержанием жиров) и грейпфрутового сока на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 in vivo и CYP2D6 in vitro и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина который затем глюкуронизируется. Выведение Терминальная фаза периода полувыведения составляет около 27 ч. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (меньше 2%) и через кишечник (меньше 7%).