Диециклен Таблетки покрытые оболочкой 63 шт: инструкция по применению

Этинилэстрадиол;Всасывание;При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1.5-4 ч. После всасывания и эффекта "первого прохождения" через печень, этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44%.;Распределение;Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Vd этинилэстрадиола составляет около 2.8-8.6 л/кг.;Css этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме достигается во второй половине циклического приема препарата.;Метаболизм;Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2.3-7 мл/мин/кг.;Выведение;До 30-50% метаболитов этинилэстрадиола выводится почками, 30-40% - через кишечник. T1/2 эстрадиола не превышает 10 ч после однократного приема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата.;Диеногест;Всасывание;При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Cmax диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%.;Распределение;90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Vd диеногеста составляет около 37-45 л.;Css в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня.;Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1.5 раза.;Метаболизм;Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3.6 л/ч.;Выведение;После приема в дозе 0.1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками. T1/2 диеногеста составляет приблизительно 8.5-10.8 ч. После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема преимущественно почками.