Дилтиазем ретард Капсулы пролонгированного действия 180 мг 30 шт: инструкция по применению

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами - 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 53 л/кг массы тела. После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму вследствие эффекта "первого прохождения" преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP 3А4 CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации чем исходный дилтиазем и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Период полувыведения при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний - 20-30 мин конечный - 35 ч (5-8 ч - при высоких и повторный дозах). Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35% в том числе 2-4% в неизмененном виде). Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.