ДляЖенс климо Таблетки 2 мг/0,15 мг + 2 мг 21 шт: инструкция по применению

Эстрадиол

Абсорбция

После перорального приема эстрадиола гемигидрат быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсолютная биодоступность эстрадиола составляет примерно 3-5% от пероральной дозы эстрадиола гемигидрата. В процессе абсорбции эстрадиола гемигидрат расщепляется на 17β-эстрадиол и валериановую кислоту. Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови достигается через 0,5-3 часа.

Распределение

В плазме эстрадиол частично связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Более чем 90% эстрадиола метаболизируется при "первичном" прохождении через печень, превращаясь в эстрон, сульфат эстрона и эстриол, а также в свободные и метилированные катехолэстрогены. Метаболизм эстрадиола происходит, в основном, в печени, но также и в других органах-мишенях.

Выведение

Эстрадиол и его метаболиты (эстрон и эстриол), выводятся в течение 48 часов, в основном, почками в виде глюкуронидов и сульфатов. Небольшое количество эстрадиола выводится в неизменном виде. Часть эстрадиола выводится через кишечник.

Левоноргестрел

Абсорбция

После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 часа.

Распределение

93-95% левоноргестрела связывается с альбумином плазмы крови и специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Небольшие количества левоноргестрела проникают в грудное молоко.

Метаболизм

Левоноргестрел полностью метаболизируется через известные пути метаболизма половых гормонов.

Выведение

Концентрация левоноргестрела в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальную фазу составляет от 10 до 24 часов. В неизмененном виде левоноргестрел не выводится. Метаболиты выводятся почками и через кишечник, главным образом, в виде сульфатов и глюкуронидов.