Экталуст Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт: инструкция по применению

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых пациентов при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой в дозировке 10 мг, среднее значение максимальной концентра- ции в плазме крови (Сmax) достигается через 3 часа. Среднее значение биодоступно- сти - 64%. Значения биодоступности при пероральном приеме и Сmax не нарушаются при приеме пищи.

Распределение

Монтелукаст связывается белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распре- деления монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, ука- зывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была мини- мальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибиру- ет изоферменты цитохрома P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Выведение

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% - почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при при- еме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста, фармакокинетический про- филь и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Этническая принадлежность

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недоста- точностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фар- макокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректи- ровка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.