Эликвис Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 60 шт
Эликвис Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 60 шт: инструкция по применению
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Клинико-фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения.
Для реализации ангитромботической активности апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.
В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и происходит увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и в большой степени вариабельны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется. В тесте генерации тромбина апиксабан снижал эндогенный тромбиновый потенциал - показатель образования тромбина в плазме крови человека.
Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной концентрации апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.
В таблице 1 показаны предполагаемые равновесные концентрации и анти-FXa активность при применении препарата апиксабан по каждому из показаний.
У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, отношение максимального и минимального уровня анти-FXa активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1,6.
У пациентов, получающих апиксабан по поводу профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, данное отношение составляет менее 1,7, а у пациентов, получающих апиксабан по поводу лечения тромбоза глубоких вен и профилактики рецидивов тромбозов глубоких вен - менее 2,2.
Таблица 1. Предполагаемые равновесные концентрации (нг/мл) и анти-FXa активность (IU/мл)
| Апиксабан Сmax | Апиксабан Cmin | Anti-Xa Активность апиксабана Мах | Anti-Xa Активность апиксабана Min | |
| Медиана [5th, 95th Персентиль] | ||||
| Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава | ||||
| 2,5 мг 2 раза в день | 77 [41, 146] | 51 [23, 109] | 1,3 [0,67, 2,4] | 0,84 [0,37, 1,8] |
| Профилактика инсультов и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий | ||||
| 2,5 мг 2 раза в день* | 123 [69, 221] | 79 [34, 162] | 1,8 [1,0, 3,3] | 1,2 [0,51, 2,4] |
| 5 мг 2 раза в день | 171 [91,321] | 103 [41, 230] | 2,6 [1,4, 4,8] | 1,5 [0,61, 3,4] |
| Лечение тромбоэмболии | ||||
| 2,5 мг 2 раза в день | 67 [30, 153] | 32 [11, 90] | 1,1 [0,47, 2,4] | 0,51 [0,17, 1,4] |
| 5 мг 2 раза в день | 132 [59, 302] | 63 [22, 177] | 2,1 [0,93, 4,8] | 1,0 [0,35, 2,8] |
| 10 мг 2 раза в | 251 [111, 572] | 120 [41, 335] | 4,0 [1,8, 9,1] | 1,9 [0,65, 5,3] |
* Корректировка дозы согласно критериям снижения дозы в исследовании ARISTOTLE.
На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако выполнение калиброванного количественного теста анти-FXa активности может быть полезным в ситуациях, когда информация о наличии апиксабана в крови может быть полезна для принятия решения о продолжении терапии.
В сравнении с варфарином на фоне применения апиксабана отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.