Эналаприл-Озон Таблетки 10 мг 20 шт: инструкция по применению

Всасывание

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата - мощного ингибитора АПФ. Биодоступность при приеме внутрь около 40 % в виде энаприлата.

Распределение

В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%. Эналаприл легко проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа, эналаприла - через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке крови - через 4 дня.

Метаболизм

Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза под действием печеночных ферментов до эналаприлата. Гидролизуется примерно 60% абсорбированного эналаприла. Скорость гидролиза может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

Степень абсорбции и гидролиза эналаприла одинаковы для разных доз в пределах рекомендованного терапевтического диапазона.

Выведение

Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Данных о других метаболитов эналаприла нет.

Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ.

Период полувыведения (Т1/2) эналаприлата при курсовом применении эналаприла внутрь составляет 11 часов. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин) после приема эналаприла внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в равновесном состоянии было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективный Т1/2 эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести увеличивался, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось.

Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.