Фреймитус Таблетки 20 мг 2 шт
Фреймитус Таблетки 20 мг 2 шт: инструкция по применению
По рецепту (RX)
Лекарственная форма:
Таблетки
Действующее вещество (МНН):
Тадалафил
Страна:
Россия
Производитель:
Озон
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение
Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.
В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005 % введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизм
Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение
У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (Т1/2) – 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, кишечником (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36 % дозы).
Пожилые пациенты
Здоровые пожилые добровольцы (65 лет и старше) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
В клинических исследованиях показано, что при приеме единичной дозы тадалафила (5-20 мг) AUC увеличивается приблизительно в 2 раза у пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 51-80 мл/мин), средней (КК 31-50 мл/мин) и терминальной почечной недостаточностью (проведение диализа). У пациентов на гемодиализе Сmax тадалафила на 41 % выше, чем у здоровых добровольцев. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данные ограничены, поэтому перед применением препарата необходимо проводить оценку соотношения польза/риск.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC меньше приблизительно на 19%, чем у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы.
Аналоги
Ещё Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Добавить отзыв или комментарий