Генитрон Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл 1,5 мл 5 шт: инструкция по применению

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность мелоксикама составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации мелоксикама. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит - 5-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы) образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от введенной дозы мелоксикама) вероятно принимает участие пероксидаза активность которой индивидуально варьирует.

Выведение

Значительная кишечно-печеночная циркуляция характерная для мелоксикама не влияет на его элиминацию. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником и лишь следовые количества неизмененного мелоксикама определяются в моче.

Средний период полувыведения (Т 1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.