Глимепирид Канон таблетки 2 мг 30 шт: инструкция по применению

Абсорбция высокая. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 25 часа и составляет 309 нг/мл, существует линейное соотношение между дозой и Cmax а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). Биодоступность глимепирида при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен низкий объем распределения (около 88 л) приблизительно равный объему распределения альбумина высокая степень связывания с белком (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Метаболизируется в печени. После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения (T1/2) при плазменных концентрациях препарата соответствующих многократному режиму дозирования составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени один из них является гидроксипроизводным а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов соответственно. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания с белком. Таким образом у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.