Голдлайн Плюс Капсулы 10 мг 10 шт: инструкция по применению

ВсасываниеПосле приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77%. При "первичном прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (M1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) M1 составляет 4 нг/мл (32-48 нг/мл) М2 - 64 нг/мл (56-72 нг/мл). Cmax достигается через 12 ч (сибутрамин) 3-4 ч (M1 и М2). Одновременный прием пищи понижает Cmaxметаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч не изменяя площадь кривой "концентрация-время" (AUC).РаспределениеБыстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (M1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в плазме крови достигается в течение 4 дней после начала применения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.Метаболизм и выведениеАктивные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина - 11 ч M1 - 14 ч М2 -16 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхИмеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.Почечная недостаточностьПочечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2 кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на диализе.Печеночная недостаточностьУ пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов M1 и М2 на 24% выше чем у здоровых лиц.