Импланон НКСТ имплантаты 68 мг 1 шт: инструкция по применению

Всасывание. После введения препарата Импланон;, этоногестрел быстро всасывается в циркулирующую кровь. Концентрации, угнетающие овуляцию, достигаются через 1 сут. Cmax в сыворотке (между 472 и 1270 пг/мл) достигаются через 1-13 сут. Скорость высвобождения этоногестрела из имплантата с течением времени снижается. В результате чего концентрации в сыворотке быстро снижаются после первых нескольких месяцев. К концу первого года средняя концентрация составляет приблизительно 200 пг/мл (диапазон 150-261 пг/мл), которая медленно снижается до 156 пг/мл (диапазон 111-202 пг/мл) к концу третьего года. Наблюдающиеся вариации концентраций в сыворотке частично могут быть связаны с различиями в массе тела.Распределение. Этоногестрел на 95.5-99% связан с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Vd в центральной камере и общий Vd составляют 27 л и 220 л, соответственно, и вряд ли эти показатели изменяются во время применения препарата Импланон;.Метаболизм. Этоногестрел подвергается гидроксилированию и восстановлению. Метаболитами являются сульфаты и глюкурониды.Выведение. При в/в введении этоногестрела средний T1/2 составляет приблизительно 25 ч, а клиренс из сыворотки составляет приблизительно 7.5 л/час. Клиренс и T1/2 остаются постоянными во время применения препарата. Этоногестрел и его метаболиты, как в форме свободных стероидов, так и в форме конъюгатов, выводятся почками и через кишечник (отношение 1.5: 1). После введения препарата Импланон; женщинам, кормящим грудью, этоногестрел выводится с грудным молоком в соотношении молоко/сыворотка 0.44-0.50 в течение первых четырех месяцев. У кормящих грудью женщин, применяющих препарат Импланон;, средняя доза этоногестрела, поступающая в организм ребенка, составляет приблизительно 0.2% от материнской суточной дозы этоногестрела (около 2.2% при пересчете на кг массы тела ребенка). Показано, что концентрации постепенно и статистически значимо снижаются во времени.