Кансалазин Таблетки 500 мг 50 шт: инструкция по применению

Биотрансформация Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника так и системным путем в печени превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-ACK. составляет соответственно 43% и 78%. Распределение Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало что при приеме с нишей таблетки месалазина покрытые кишечнорастворимой оболочкой растворяются приблизительно через 3-4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов таблетки досними толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде. Абсорбция Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. НаивыСоединенные штаты америкия концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 21 ± 17 мкг/мл для месалазина и 28 ± 17 мкг/мл для его метаболита N-Aц-5-ACK. Выведение Месалазин и его метаболит N-Aц-5-ACK выводятся с калом (основная часть) через почки (от 20% до 50% в зависимости от способа применения фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина) а также с желчью N-Aц-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток месалазина при дневной дозе 500 мг (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Aц-5-ACK составила приблизительно 55% (значение полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 07-24 часа (в среднем 14 ± 06 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.