Кансалазин Таблетки покрытые оболочкой пролонгированные 500 мг 50 шт
Кансалазин Таблетки покрытые оболочкой пролонгированные 500 мг 50 шт: инструкция по применению
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Au-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-An-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки месалазина, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3-4 часа в V подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило
приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника ^минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-An-5-ACK.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-An-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20% до 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ah-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ah-5-ACK.
При длительном лечении с использованием таблеток месалазина при дневной дозе 500 мг (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ah-5-ACK составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля пеметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.