Касодекс Таблетки покрытые оболочкой 150 мг 28 шт: инструкция по применению

ВсасываниеПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.РаспределениеПри ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).МетаболизмИнтенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.ВыведениеМетаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.Фармакокинетика в особых клинических случаяхНа фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме