Кеторолак таблетки 10 мг 20 шт: инструкция по применению

Всасывание При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 80-100 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах препарата в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час. Распределение Связь с белками плазмы крови - 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается. Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 часа при применении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет - 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. Метаболизм Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится почками на 91 % (40 % в виде метаболитов), 6 % - через кишечник. После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 часа (2,4-9 часа). Общий клиренс - 0,025 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 часа, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 часов. Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией кретинина в плазме крови 19-50 мг/мл при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг. Пациенты с нарушением функции печени Функция печени не оказывает влияние на Т½. Пациенты пожилого возраста и молодые пациенты Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Кормящие матери Кеторолак проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 часа и составляет соответственно 7,3 нг/мл, через 2 часа после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.