Кеторолак Велфарм Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл 10 шт: инструкция по применению

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после внутримышечного введения 30 мг - 174-31 мкг/мл 60 мг - 323-577 мкг/мл время достижения максимальной концентрации (Тсmах) - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно.

Сmах после внутривенного введения 15 мг - 196-298 мкг/мл 30 мг - 369-561 мкг/мл Тсmах - 04-18 мин и 11-47 мин соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 ч, при внутримышечном введении 15 мг - 065-113 мкг/мл 30 мг - 129-247 мкг/мл.

Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении - 0136-0214 л/кг при внутривенном - 0166-0254 л/кг.

У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 73 нг/мл через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 79 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды которые выводятся почками и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками 6% - через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - 35-92 ч после парентерального введения 30 мг. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на Т1/2 .

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 - 103-108 ч при более выраженной почечной недостаточности - более 136 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0023 л/ч/кг (0019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 003 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.