Кларитромицин Озон Капсулы 250 мг 10 шт: инструкция по применению

Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения Cmax при пероральном приеме 250 мг 1-3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита 1 и 0.6 мкг/мл, соответственно, T1/23-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно, T1/24.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г почками выделяется 37.9 и 46%, с каловыми массами 40.2 и 29.1 %, соответственно.