Клиндамицин Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл 2 мл Ампулы 10 шт
Клиндамицин Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 150 мг/мл 2 мл Ампулы 10 шт: инструкция по применению
Содержание
- Форма выпуска
- Состав
- Клинико-фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
Клиндамицин — полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7—®-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамотрицательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.
Клиндамицин — связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной т-РНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.
В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).
Механизм резистентности
Между линкомицином и клиндамицином существует полная перекрестная резистентность. Резистентность стафилококков и стрептококков наиболее часто обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23s РНК в 50S субъединице рибосомы, которая может детерминировать перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам В (фенотип MLSB). Штаммы микроорганизмов, резистентные к макролидам должны быть протестированы на предмет индуцируемой резистентности к линкомицину/клиндамицину с применением D-теста.
Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus в целом чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает значительное отрицательное влияние на многие штаммы метициллин-резистентных стафилококков (MRSA). Тем не менее, возникновение большого числа клиндамицин-резистентных MRSA-штаммов исключает применение клиндамицина против инфекций, вызванных этими микроорганизмами без теста на чувствительность. Некоторые эритромицин-резистентные штаммы стафилококков in vitro достаточно быстро развивают устойчивость к клиндамицину.
Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину:
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Neisseria meningitides, штаммы Haemophilus influenza (в тех областях, где резистентность к антибиотикам наблюдается часто).
Контрольные точки EUCAST для клиндамицина (от 2014)
| Патоген | Чувствительный | Резистентный |
|---|---|---|
| Staphylococcus spp. | ≤ 0,25 мг/л | > 0,5 мг/л |
| Streptococcus группы А, В, С, G | ≤ 0,5 мг/л | > 0,5 мг/л |
| Streptococcus pneumoniae | ≤ 0,5 мг/л | > 0,5 мг/л |
| Грамположительные анаэробы (за исключением Clostridium difficile) |
≤ 4 мг/л | > 4 мг/л |
| Грамотрицательные анаэробы | ≤ 4 мг/л | > 4 мг/л |
Преобладание приобретенной резистентности
Преобладание приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени для отдельных видов, поэтому информация о резистентности в конкретной местности крайне желательна, особенно при терапии тяжелых инфекций. По необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, в случае, если преобладание приобретенной резистентности распространено настолько, что польза применения препарата хотя бы при некоторых типах инфекций под сомнением. В особенности при тяжелых инфекциях или отсутствии успеха терапии рекомендована микробиологическая диагностика с верификацией патогена и оценкой его чувствительности к линкомицину/клиндамицину.
Доступна следующая информация о чувствительности микроорганизмов к клиндамицину:
Обычно чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Стрептококки группы Viridans
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (за исключением В. fragilis) , Fusobacterium spp., Peptococcus spp. , Prevotella spp. , Veillonella spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis , Chlamydophila pneumoniae , Gardnerella vaginalis , Mycoplasma hominis
Микроорганизмы, для которых возможно развитие приобретенной устойчивости
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Streptococcus pneumoniae
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Moraxella catarrhalis
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium spp.
Преимущественно резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae , Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum
Клиндамицин также может быть использован для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Pneumocystis carinii) , в сочетании с примахином и малярии, вызванной Plasmodium falciparum (в сочетании с хинином).