Ко-Диован Таблетки покрытые оболочкой 80 мг + 12,5 мг 28 шт: инструкция по применению

ВалсартанВсасываниеПосле приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе <1 ч и T1/2 в β-фазе около 9 ч).В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.РаспределениеВалсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбуминами. Vss низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно медленный (около 2 л/ч).ВыведениеВыведение Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде, выведение с калом составляет 70% от величины абсорбированной дозы), с мочой выводится около 30%.При назначении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме, как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC тем не менее не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.ГидрохлоротиазидВсасываниеПосле приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро, время достижения Cmax в плазме - около 2 ч. Фармакокинетика гидрохлоротиазида в фазах распределения и выведения описывается в целом биэкспоненциальной нисходящей кривой; T1/2 в конечной фазе составляет 6-15 ч.При приеме внутрь биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80%.При одновременном назначении гидрохлоротиазида с пищей отмечалось как повышение, так и снижение его системной биодоступности (по сравнению с соответствующим показателем при приеме натощак). Диапазон этих изменений невелик и клинически незначим.РаспределениеВ терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна.ВыведениеВыводится с мочой: более 95% дозы - в неизмененном виде и около 4% - в виде гидролизата - 2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.Валсартан/гидрохлоротиазидПри совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен выраженный антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ некоторых больных пожилого возраста AUC валсартана была несколько больше, чем у больных молодого возраста, однако оно не является клинически значимым.Немногочисленные данные позволяют предположить, что у лиц пожилого возраста (как здоровых, так и страдающих артериальной гипертензией) системный клиренс гидрохлоротиазида ниже, чем у здоровых молодых добровольцев.AUC валсартана у больных со слабо выраженными (n=6) и умеренно выраженными (n=5) нарушениями функции печени было в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев.