Левофлоксацин Таблетки 500 мг 5 шт: инструкция по применению

Фармакодинамика

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л зона ингибирования ≥ 17 мм)

-Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. , Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative

methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные, Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci u G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia peni I/S/R (пенициллин- умерено чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Viridans streptococci peni-S/R ( пенициллин-чувствительные/-резистентные).

-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii,

Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii,

Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp.,

Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza ampi-S/R (ампициллин- чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,

Klebsiella spp., Moraxela catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие

бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (не

продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii Providencia spp.

Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas

aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp.,

Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

-Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.

-Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp. , Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л зона ингибирования 16-14 мм)

-Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum,

Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R(метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli.

-Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК > 8мг/л зона ингибирования < 13 мм)

-Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R

(метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

-Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

-Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):

-Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis,

Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

-Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

-Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.