Листата таблетки 120 мг 80 шт: инструкция по применению

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется что означает что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 002 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют что подтверждает что всасывание орлистата минимально.Распределение. Объем распределения определить нельзя поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата которая подвергается системному всасыванию приходится на два основных метаболита - M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее чем орлистат).С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы причем 83% - в виде неизмененного орлистата.Совокупная почечная экскреция всех субстанций структурно связанных с орлистатом составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат так и метаболиты M1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.Фармакокинетика в особых клинических группахКонцентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.