Лоперамид Велфарм Капсулы 2 мг 10 шт: инструкция по применению

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %.

Распределение

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 - 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер что не имеет клинически значимого эффекта.

Метаболизм

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Выведение

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч варьируя от 9 до 14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизмененном виде через почки.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.