Марукса Таблетки 10 мг 30 шт: инструкция по применению

Всасывание. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Tmax в плазме крови - 3–8 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляция мемантина не отмечена. Распределение. При ежедневном приеме в дозе 20 мг/сут Css мемантина в плазме крови составляют 70–150 нг/мл. При применении суточной дозы 5–30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0,52. Vd равен около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм. Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3-5-диметил-адамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизм, осуществляемый изоферментами цитохрома Р450, выявлен не был. Выведение. Выводится из организма моноэкспоненциально. T1/2 терминальной фазы составляет от 60 до 100 ч. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность. Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10–40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость. При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга