Мелоксикам Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл 1,5 мл 3 шт: инструкция по применению

Абсорбция Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме достигается приблизительно через 1 час. Распределение Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Vd) низкий и составляет 11 л. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы) образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата вероятно принимает участие пероксидаза активность которой индивидуально варьирует. Элиминация Значительная кишечно-печеночная циркуляция характерная для мелоксикама не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.