Мемантин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт: инструкция по применению

Всасывание: мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) обладает абсолютной биодоступностью около 100%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. Распределение: суточная доза 20 мг создает постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (05-1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объем распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм: около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-35-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма катализируемого цитохромом Р-450 выявлено не было. Выведение: В исследованиях в которых 14С-мемантин принимался внутрь в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток при этом более 99% выводилось почками. Мемантин выводится из организма почками моноэкспопенциально. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60-100 часов. Выводится почками. У пациентов с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/173 м2 часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания например переход с рациона включающего продукты животного происхождения к вегетарианской диете или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность Исследования проведенные у добровольцев показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг. Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki) что для мемантина составляет 05 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.