Моксонидин Канон таблетки 0,4 мг 60 шт: инструкция по применению

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 72%. Максимальная концен¬трация (Сmах ) в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и со¬ставляет 1-3 нг/мл. Объем распределения - 14-3 л/кг. Основной метаболит - дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь¬ер. Не кумулирует при длительном применении. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 25 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками (78% - в неизмененном виде 13% - в виде дигидрированного моксонидина 8% - в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо¬нидина у пациентов пожилого возраста вероятно обусловленные снижением интенсивно¬сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи¬тельно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав-новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные кон¬центрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.