Моксонитекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 28 шт: инструкция по применению

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Сmах в плазме крови достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень.

Распределение

Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении. Vd - 1.4-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 7%.

Метаболизм

Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение Т 1/2 составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50%-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекция дозы не требуется при условии нормальной функции почек.

У пациентов с умеренным (КК 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК <30 мл/мин), нарушением функции почек Css в плазме крови и конечный Т 1/2 приблизительно в 2 и 3 раза соответственно выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК >90 мл/мин).

Поэтому пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, дозу следует подбирать индивидуально.

Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет.

Т. к. моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.