Монлер Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 14 шт: инструкция по применению

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) препарата. У взрослых Сmax достигается через 3 часа после приема натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %.

Распределение

Монтелукаст практически полностью (более чем на 99 %) связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого монтелукаста через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтических концентрациях в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86 % его количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2 % - почками, что подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов путем экскреции в желчь.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты

При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых людей и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Период выведения монтелукаста у этих пациентов незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (среднее время полувыведения - 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы препарата в этой группе пациентов не требуется.

Раса

Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено.