Найз таблетки 100 мг 30 шт: инструкция по применению

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции не влияя на ее степень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 15-25 ч. Связь с белками плазмы - 95% с эритроцитами - 2% с липопротеинами - 1% с кислыми альфа1- гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Величина максимальной концентрации (Сmах) - 35-65 мг/л. Объем распределения - 019-035 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%) синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4- гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым .соединением для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование глюкуронирование и другие).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида - 156-495 ч 4-гидроксинимесулида - 289-478 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1848 л/ч или 30-80 мл/мин) а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.